ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА

Торговое наименование

ТИОКТОВАЯ КИСЛОТА

Международное непатентованное или группировочное наименование

Тиоктовая кислота

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

на 1 таблетку:
Действующее вещество: Тиоктовая кислота (Альфа-липоевая кислота) - 600,0 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 212,0 мг, гипролоза низкозамещенная — 110,0 мг,
целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) - 90,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 33,0 мг, магния стеарат - 33,0 мг, гипролоза - 22,0 мг; 
Пленочная оболочка: готовое пленочное покрытие Опадрай® II 85F220151 желтый - 40,0 мг [поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40,0 %, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 20,2%, титана диоксид - 16,0 %, тальк - 14,8 %, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый (E104) - 8,0 %, краситель железа оксид желтый (E172) - 0,8%, алюминиевый лак на основе красителя желтый солнечный закат (E110) - 0,2 %].

Описание

Таблетки овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе ядро светло-желтого цвета, допускается наличие белых и желтых вкраплений.

Фармакотерапевтическая группа

метаболическое средство

Код АТX

A16AX01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента
митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфакетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и
увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного
обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической и алкогольной полинейропатии.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

При приеме внутрь тиоктовая кислота быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием с пищей снижает всасывание. Прием препарата за 30 мин до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т.к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено.

Биодоступность — 30 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме крови достигается через 40-60 мин после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. 

Объем распределения - 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс 10-15 мл/мин.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи или конъюгирования.
Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения составляет 20-50 минут.

Показания к применению

Диабетическая полинейропатия
Алкогольная полинейропатия

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или любому другому компоненту препарата
Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозогалактозная мальабсорбция
Беременность, период грудного вскармливания
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности. 

Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь по 1 таблетке (600 мг) 1 раз в сутки. Препарат принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

В тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиоктовой кислоты в лекарственных формах для парентерального введения в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиоктовой кислоты.

Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяются врачом.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:

Очень часто: >=1/10;
Часто: >=1/100 и <1/10:
Нечасто: >=1/1000 и 1/100;
Редко: >=1/10000 и <1/1000;
Очень редко: <1/10000.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока)).

Частота неизвестна: аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС) пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Очень редко: развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение.
Очень редко: изменение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота.
Редко: изжога.
Очень редко: рвота, боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: экзема.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

В случае острой передозировки - прием тиоктовой кислоты в дозах 10-40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные приступы; выраженные нарушения кислотно-щелочного
баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу). 

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные количеству более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация. 

Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций организма.

Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.

Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препараты железа, магния, кальция), а также с молочными продуктами (из-за содержания в них кальция), интервал между приемами таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 ч.

Усиливает действие инсулина и пероральных гимогликемических средств.

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. 

Этанол и его метаболиты ослабляют терапевтическое действие тиоктовой кислоты.

Особые указания

Употребление алкоголя является фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и снижает эффективность тиоктовой кислоты, поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкогольных
напитков как во время лечения препаратом, так и, по возможности, в периоды вне лечения.

У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального
гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. 

Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты.

При приеме препарата не рекомендуется употребление молочных продуктов (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч.

Сообщалось о нескольких случаях развития АИС у пациентов с сахарным диабетом на фоне терапии тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.

Возможность развития АИС определяется наличием у пациентов с определенным генотипом HLA (человеческого лейкоцитарного антигена) аллелей HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03.

В тяжелых случаях лечение начинают с парентерального применения тиоктовой кислотой (внутривенного введения), в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на пероральный прием тиоктовой кислоты.

Следует учитывать возможность наличия аутоиммунного инсулинового синдрома при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемиии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние приема тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.

По 10, 15, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПА/ПВХ/Ал или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20, 60 таблеток в банку из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренную крышкой навинчиваемой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления.

Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Одну банку или 3, 6, 9, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому
применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Регистрационный номер: ЛП-007203. Дата регистрации 20.07.2021. Дата окончания действия 31.12.2025. Дата решения 20.07.2021. Разрешён ввод в гражданский оборот до 5 лет

Владелец регистрационного удостоверения

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия
129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13

Производитель

АО «Биохимик», Россия
Юридический адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15 A
Адрес места производства: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15 А
Тел.: +7 (8342) 38-03-68.
E-mail: biohimic@biohimic.ru, www.biohimik.ru

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия
129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13
Тел. 8-800-777-86-04 (бесплатно), +7 (495) 640-25-28.
E-mail: reception@promo-med.ru